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Koffein als „Wachmacher“ in der Mundpflege?

Aufnahme über die Mundschleimhaut

Viele Menschen schätzen die belebende Wirkung des Koffeins, besonders den morgendlichen Kick-off-Effekt. Am besten direkt aus dem Mund ins System – und wach! Jetzt wurde in Deutschland auch die erste Mundpflegeserie mit Koffein, bestehend aus Zahncreme und Mundspülung, vorgestellt.

Damit orientiert sie sich am zentralen Anspruch vieler Patienten, mit der morgendlichen Zahnpflege neben einem oralprophylaktischen Effekt auch besagte Wachmacher-Wirkung zu erzielen. Aber wie funktioniert die Aufnahme von Koffein über die Mundhöhle?

Die grundlegendere Frage dahinter lautet: Welchen Weg nehmen Wirkstoffe grundsätzlich in unserem Körper, und welche Auswirkungen hat dies auf die Entfaltung des gewünschten Effekts? Brennend an dieser Frage interessiert sind seit langem Arzneimittel-Forscher. Denn sie möchten verhindern, dass unser Körper einen oral verabreichten Wirkstoff schon bei der Passage durch den Magen-Darm-Trakt abbaut. Darum gibt es beispielsweise magensäureresistente Tabletten.

Direkt über die Mundschleimhaut – oft die bessere Alternative

Eine andere Strategie besteht in der Aufnahme des Wirkstoffs direkt im Mund. Das ist zuweilen nicht ganz einfach, weil die orale Mukosa gewisse Barrierefunktionen ausübt. Bei einigen Arzneimitteln hat sich aber gerade die sublinguale oder bukkale Absorption bewährt. Die sublinguale Applikation wird unter anderem häufig beim Wirkstoff Nitroglyzerin (gegen Angina pectoris), Lorazepam (z.B. zur sofortigen Sedierung bei Krampfanfällen) oder Nicotin (Raucherentwöhnung) gewählt1,2.

Diese Beispiele zeigen: Immer dann, wenn es um eine schnelle, spürbare Wirkung geht, kann die Entscheidung zugunsten der Wirkstoff-Aufnahme über die Mundschleimhaut fallen. Der rasche Effekt wird folgendermaßen erreicht: Bei der sublingualen oder bukkalen Applikation eines Wirkstoff gelangt dieser „über die Blutgefäße der Mundschleimhaut direkt in die obere Hohlvene, die zum rechten Herzen führt. So wird die Leberpassage vollständig umgangen. Der Arzneistoff wird nicht biochemisch verändert und steht in vollem Umfang dem Körper zur Verfügung.“3

Die Vermeidung der Passage durch die inneren Organe kann noch einen weiteren Vorteil haben: Verträgt der Patient den Wirkstoff beispielsweise im Magen nicht, kommt die sublinguale oder bukkale Verabreichung als mögliche Alternative in Frage.

Studien zur Aufnahme von Koffein durch die Mundschleimhaut


Angesichts des pharmakologischen Kenntnisstandes zur Passage von Wirkstoffen direkt durch die orale Mukosa interessiert es, ob sich die Erkenntnisse speziell auf Koffein übertragen und für vorteilhafte Darreichungsformen nutzen lassen. So haben Forscher unter anderem Kapseln und Kaugummis mit diesem Wirkstoff getestet. Speziell das Kaugummi ist als Bestandteil von Survival-Kits konzipiert – immer dann, wenn es gilt, trotz Schlafdefizit für eine gewisse Zeitspanne noch wach und aufmerksam zu bleiben.

Darin liegt auch der Grund, warum sich das Walter Reed Army Institute of Research in Silver Spring (USA) für die Thematik interessiert. Man hat sogar die beiden Darreichungsformen „Kapsel“ und „Kaugummi“ miteinander verglichen und herausgefunden4: Im Falle der Kaugummis kam es zu einer schnelleren Aufnahme von Koffein durch den Körper. Für die Autoren der betreffenden Studie legt dies den Schluss nahe, dass zumindest ein Weg der Wirkstoffaufnahme über die bukkale Mukosa führt.

Koffein kann durch die Mundschleimhaut anschließend direkt in den Blutkreislauf gelangen. Es überwindet dann fast ungehindert die Blut-Hirn-Schranke, womit der Anspruch „direkt aus dem Mund ins Gehirn“ fast im wörtlichen Sinne erfüllt wird. Außerdem transportiert das Blut den Wirkstoff zu seinen weiteren „Wirkstätten“ im Körper. So stimuliert Koffein schließlich das zentrale Nervensystem, regt Herz und Kreislauf an und lässt das Herz schneller schlagen.

Vielfältige Darreichungsformen

Forscher haben erstaunlich viele unterschiedliche Verfahren für die orale Verabreichung von Koffein zur direkten Aufnahme über die Mundschleimhaut entwickelt. Neben Kapseln und Kaugummis gehören dazu beispielsweise auch Sprays. Auf ein Verfahren speziell zu diesem Zweck hat der Erfinder John E. Spector sogar ein Patent angemeldet5.

Eine einfachere Art und Weise der Verabreichung kann seit kurzem ganz nebenbei und zur rechten Zeit erfolgen: bei der morgendlichen Mundpflege mit koffeinhaltiger Zahncreme oder Mundspülung (YUZ energy boost, Dr. Kaschny Health Care, Bad Homburg). Die Innovation verfügt einerseits mit Fluorid über einen zahnmedizinisch anerkannten Inhaltsstoff zur Kariesprophylaxe und mit Koffein andererseits über einen in Deutschland vorher noch nicht in Zahncremes eingesetzten Zusatz mit vitalisierendem Effekt. Selbst wenn dazu noch keine Studie vorliegt: Die unmittelbar spürbare Wirkung des Koffeins, von der Anwender berichten, dürfte sich nach dem aktuellen Kenntnisstand unter anderem auf die direkte Aufnahme durch die Mundschleimhaut zurückführen lassen.

Literatur
1. https://de.wikipedia.org/wiki/Sublingual (Zugriff am 29.10.2019)
2. P Chinna Reddy, K.S.C. Chaitanya, Y. Madhusudan Rao: A review on bioadhesive buccal drug delivery systems: current status of formulation and evaluation methods. Daru Journal of Pharmaceutical Sciences 2011; 19(6): 385-403.
3. http://www.medizinfo.de/arzneimittel/resorption/sublinguale_verabreichung.shtml (Zugriff am 1.7.2019)
4. Kamimori GH, Karyekar CS, Otterstetter R, Cox DS, Balkin TJ, Belenky GL, Eddington ND: The rate of absorption and relative bioavailability of caffeine administered in chewing gum versus capsules to normal healthy volunteers. Int J Pharm 2002 Mar 2;234(1-2):159-67.
5. http://www.freepatentsonline.com/5456677.html

 


Veröffentlicht am: 12.11.2019

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